سلامت نسل ها

کلوزاپین Clozapine (Clozaril) (اطلاعات دارویی)

Rate this post
Rate this post

کلوزاپین Clozapine (Clozaril)

 


نام ژنریک

Clozapine


اشکال دارویی:

Tablet: 25, 100mg


طبقه‌بندی فارماکولوژیک:

مشتق دی بنزودیازپین سه حلقه‌ای.


طبقه‌بندی درمانی:

ضد سایکوز.


طبقه‌بندی مصرف در بارداری:

رده B


نام‌های تجاری:

Leponex


موارد و مقدار مصرف

کلوزاپین برای درمان اسکیزوفرنی در بیمارانی که به سایر دارو‌ های ضدجنون پاسخ نمی دهند مصرف می شود.

درمان اسکیزوفرنی در بیماران بسیار بد حال که به سایر درمان ها پاسخ نمی‌دهند، کاهش ریسک رفتار خودکشی در اسکیزوفرنی یا اختلال اسکیزوافکتیو

بزرگسالان: ابتدا مقدار ۱۲٫۵ میلی گرم ۲-۱ بار در روز مصرف می‌شود. در صورت تحمل بیمار مقدار مصرف mg/day 50-25 افزایش می‌یابد تا به mg/day 450-300 در پایان هفته دوم برسد. مقدار مصرف هر فرد برحسب پاسخ بالینی، تحمل بیمار و عوارض جانبی تعیین می‌شود. افزایش بعدی مقدار مصرف نباید بیش از یک یا دو بار در هفته و مقدار آن نباید از ۱۰۰ میلی گرم بیشتر باشد.



جذب: اوج غلظت حدود ۲٫۵ ساعت بعد از مصرف خوراکی حاصل می‌شود. به نظر نمی‌رسد غذا با فراهمی زیستی آن تداخل کند. فقط ۵۰-۲۷ درصد به سیستم گردش خون سیستمیک می‌رسد.

پخش: حدود ۹۵ درصد پیوند می‌یابد.

متابولیسم: تقریباً کامل است؛ مقدار بسیار کمی از دارو به صورت تغییرنیافته در ادرار ظاهر می‌شود.

دفع: حدود ۵۰ درصد از راه ادرار و ۳۰ درصد از راه مدفوع و عمدتاً به صورت متابولیت دفع می‌شود. به نظر می‌رسد نیمه عمر دفع دارو با مقدار مصرف دارو تناسب دارد و ممکن است از ۱۲-۸ ساعت باشد.


۱- درصورت وجود بزرگی پروستات، گلوکوم با زاویه بسته با احتیاط فراوان تجویز شود.

۲- قبل از شروع درمان با این دارو، باید شمارش سلول های خونی و به خصوص لکوسیت ها انجام شود.

۳- در طول درمان با این دارو، می بایست در ۱۸ هفته اول درمان به صورت هفته ای یک بار و پس از ۱۸ هفته حداقل هر ۴ هفته یک بار شمارش سلول‌های خونی انجام شود. در صورت کاهش شدید گویچه های سفید مصرف دارو باید قطع شود.

۴- از قطع ناگهانی مصرف این دارو باید اجتناب شود تا از بروز علائم قطع مصرف و عود بیماری جلوگیری گردد.

اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، حملات تشنجی، سرگیجه، سنکوپ، سرگیجه حقیقی، سردرد، لرزش، اختلال در خواب یا کابوس‌های شبانه، بی قراری، هیپوکینزی، هیپرکینزی یا آکینزی، آشفتگی، سفتی عضلات، آکاتیزی، اغتشاش شعور، خستگی، بی خوابی، ضعف، لتارژی، آتاکسی، اختلال تکلم، افسردگی، میوکلونوس، اضطراب، سندرم بدخیم نورولپتیک.

قلبی ـ عروقی: کاردیومیوپاتی، تاکی کاردی، کمی فشار خون، زیادی فشار خون، میوکاردیت.

دستگاه گوارش: خشکی دهان، یبوست، تهوع، استفراغ، افزایش بیش از حد بزاق دهان، سوزش سر دل، یبوست، اسهال.

ادراری ـ تناسلی: اختلالات ادراری، بی اختیاری ادرار، انزال غیر طبیعی.

خون: لکوپنی، آگرانولوسیتوز، نوتروپنی، ترومبوسیتونی.

پوست: بثورات پوستی، عرق سرد.

سایر عوارض: تب، اسپاسم یا درد عضلانی، ضعف عضلانی، افزایش وزن، اختلال بینایی، تعریق زیاد.

توجه : قطع ناگهانی مصرف دارو بعد از درمان طولانی مدت ممکن است سبب عود ناگهانی نشانه‌های سایکوز شود. بیمار به دقت پیگیری شود.


مصرف همزمان این دارو با دارو های کاربامازپین، کوتریموکسازول، کلرامفنیکل، سولفونامید‌ها و پنی‎ سیلامین خطر تضعیف شدید مغز استخوان و بروز آگرانولوسیتوز را افزایش می‌ دهد. مصرف همزمان این دارو با دارو‌ های بی هوشی، دارو‌ های ضددرد مخدر، دارو های ضداضطراب و خواب‎آور موجب افزایش اثر تسکین بخش می‌شود. اریترومایسین و سایمتیدین و سیتالوپرام متابولیسم این دارو را مهار و موجب افزایش غلظت پلاسمایی آن می شوند.

مصرف همزمان کلوزاپین با دارو‌های ضدافسردگی مهارکننده آنزیم مونوآمین‎ اکسیداز، موجب افزایش اثرات این دارو‌ها می‌ شود. این دارو با اثر پایین آورنده قند خون سولفونیل اوره‎‌ها و اثر ضدتشنجی دارو‌های ضدصرع مقابله می کند. فنی‎توئین متابولیسم کلوزاپین را تسریع می کند.

مصرف همزمان این دارو با ترفنادین خطر بروز آریتمی بطنی را افزایش می دهد. مصرف این دارو با لیتیم و نیز متیل دوپا خطر بروز عوارض خارج هرمی را بالا می برد. در صورت مصرف همزمان فراورده های حاوی الکل و سایر دارو های مضعف CNS با این دارو ممکن است اثرات تضعیف کننده CNS تشدید شود. اثر کاهش فشار خون دارو‌ های کاهنده فشار خون در صورت مصرف همزمان با کلوزاپین، ممکن است تشدید شود.

کلوزاپین ممکن است اثر کاهنده فشارخون داروهای پایین آورنده فشار خون را تشدید کند.

آنتی کولینرژیکها ممکن است اثرات آنتی کولینرژیک کلوزاپین را تشدید کنند.

مصرف کلوزاپین در بیماران تحت درمان با بنزودیازپین ممکن است خطر ایست تنفسی و کاهش شدید فشار خون ایجاد کند. از مصرف همزمان آنها خودداری شود.

در صورت مصرف همزمان با داروهای سرکوب کننده فعالیت مغز استخوان ممکن است مسمومیت مغز استخوان به طور بالقوه افزایش یابد.

مصرف همزمان با سایر داروهای مؤثر بر CNS با احتیاط صورت گیرد، زیرا خطر اثرات تجمعی وجود دارد.

در صورت مصرف همزمان با سایر داروهایی که توسط آنزیم CYP2D6 متابولیزه می‌شوند، مانند ضد افسردگی‌ها، فنوتیازینها، کاربامازپین، و ضد آریتمی‌های نوع IC (پروپافنون، فلکائینید، انکائینید) یا داروهای مهارکننده این آنزیم، مانند کینیدین، احتیاط شود.

کلوزاپین باعث افزایش غلظت دیگوگسین، داروهای با اتصال پروتئینی بالا و وارفارین می‌شود.

کلوزاپین باعث کاهش غلظت فنی توئین و همچنین کاهش آستانه تشنج می‌شود.

ریتوناویر باعث افزایش غلظت و سمیت کلوزاپین می شود.

داروهای مهار کننده بازجذب اختصاصی سروتونین باعث افزایش غلظت و سمیت کلوزاپین می شوند.


موارد منع مصرف و احتیاط

موارد منع مصرف: صرع کنترل نشده، سابقه آگرانولوسیتوز ناشی از کلوزاپین، تعداد گلبولهای سفید کمتر از mm3 /3500 یا ANC کمتر از mm3 /2000، تضعیف شدید CNS یا اغماء، در صورت مصرف سایر داروهای سرکوب کننده فعالیت مغز استخوان، اختلالات سرکوب کننده فعالیت مغز استخوان، ایلئوس فلجی.

موارد احتیاط: بیماری کلیوی، کبدی یا قلبی، هیپرپلازی پروستات، گلوکوم با زاویه بسته، در مواقع بیهوشی عمومی.


۱- قطع مصرف دارو به تدریج و طی حداقل ۲-۱ هفته انجام شود.

۲- در صورت بروز هرگونه عفونت، ضعف، تب و گلودرد به پزشک مراجعه شود.

۳- در آغاز درمان با این دارو، به دلیل احتمال بروز کلاپس ناشی از کاهش فشار خون، بیمار باید تحت مراقبت دقیق پزشکی باشد.

۴- در صورت عدم مصرف دارو به مدت دو روز یا بیشتر، پیش از مصرف مجدد باید با پزشک مشورت شود.


اثر بر آزمایشهای تشخیصی

اثرات سمّی دارو را می‌توان با کاهش تعداد سلول‌های خونی نشان داد.


مسمومیت و درمان

تظاهرات بالینی: مرگ و میر با مصرف مقدار بیش از ۲٫۵ گرم رخ داده است. نشانه‌های مسمومیت عبارتند از: خواب آلودگی، دلیریوم، اغماء، افت فشار خون، افزایش بزاق دهان، تاکیکاردی، ضعف تنفسی، و به ندرت حملات تشنجی.

درمان: علامتی است. راه هوایی را برقرار کرده و از تهویه مناسب اطمینان حاصل شود. شستشوی معده با ذغال فعال و سوربیتول ممکن است مؤثر باشد.


سایر اطلاعات

 

نکات قابل توصیه به بیمار

خطر بروز آگرانولوسیتوز وجود دارد. مصرف صحیح دارو نیازمند انجام آزمونهای هفتگی خون برای پیگیری آگرانولوسیتوز است. هر گونه نشانه شبه آنفلوانزا مانند تب، گلودرد، لتارژی، کسالت، یا سایر علائم عفونت را فوراً اطلاع دهید.

پیش از مصرف داروهای بدون نسخه (OTC) و الکل با پزشک مشورت کنید.

برای رفع خشکی دهان می‌توانید از تکه‌های یخ یا آب نبات بدون قند یا آدامس استفاده کنید.

برای جلوگیری از کاهش فشار خون در حالت ایستاده، به آرامی برخیزید.

در صورت قطع مصرف دارو به مدت بیش از ۲ روز، پزشک را مطلع نموده و دارو را با دوز قبلی شروع نکنید.

بروز علائمی مثل خستگی بی دلیل، اشکال در تنفس، ضربان نامنظم قلب و ادم ساق یا قوزک پا را فوراً اطلاع دهید.

در صورت بارداری یا تمایل به باردار شدن، پزشک باید مطلع شود.

مصرف در کودکان: بی ضرری مصرف این دارو در کودکان ثابت نشده است.

مصرف در شیردهی: مطالعه بر روی حیوانات ترشح دارو در شیر مادر را نشان داده است. شیردهی در دوران مصرف این دارو باید قطع شود.

ملاحظات اختصاصی

۱- بیمار را از لحاظ بروز کاردیومیوپاتی پایش کنید. اگر تشخیص تأیید شد، درمان را قطع کنید مگر اینکه منافع ادامه درمان بیش از خطرات آن باشد.

۲- درمان با کلوزاپین باید با پیگیری هفتگی شمارش گلبول‌های سفید انجام گیرد.

۳- قطع مصرف کلوزاپین باید به صورت تدریجی (طی یک دوره ۲-۱ هفته‌ای) انجام شود. با این وجود، تغییر وضعیت بالینی بیمار (مانند بروز لکوپنی) ممکن است قطع ناگهانی مصرف دارو را ضروری سازد. در این صورت بیمار از نظر عود نشانه‌های سایکوتیک باید به دقت پیگیری شود.

۴- برای شروع دوباره درمان بعد از قطع مصرف دارو از دستورالعمل معمول میزان مصرف دارو استفاده شود.

۵- بعضی از بیمارانی که دچار تب گذرا (حرارت بیش از ۳۸ درجه سانتیگراد)، بخصوص در سه هفته اول درمان، می‌شوند، باید به دقت پیگیری شوند.

۶- بیمار را از نظر حرکت غیرطبیعی بدن به طور دوره‌ای ارزیابی کنید.

۷- کلوزاپین ممکن است ریسک بروز میوکاردیت کشنده را بخصوص در طول ماه اول درمان افزایش دهد. در بیمارانی که با توجه به علائم، احتمال میوکاردیت وجود دارد (خستگی بدون دلیل، تنگی نفس، تاکی پنه، درد سینه، تاکیکاردی، تب، طپش قلب، دیگر نشانه‌های نارسایی قلبی یا تغییرات ECG مثل تغییرات موج ST-T یا انواع آریتمی)، درمان با کلوزاپین باید هر چه سریع تر قطع شده و نباید مجدداً شروع شود.

هشدار: ممکن است در بیماران هایپرگلیسمی بروز نماید. بیماران مبتلا به دیابت را مرتباً کنترل کنید. بیماران را از نظر علائم هایپرگلیسمی (شامل پرنوشی، پرادراری، پرخوری و ضعف) پایش کنید. اگر علائم بروز کرد، تست قند خون ناشتا باید انجام شود. در برخی بیماران، هایپرگلیسمی با قطع دارو برگشت پذیر بوده است.


 این مطلب جهت افزایش آگاهی شماست و جایگزین مراجعه به پزشک نمی باشد . تجویز و تعیین دوز دارو به عهده پزشک معالج است . سایت سلامت زنان هیچگونه مسئولیتی در خصوص مصرف خودسرانه دارو و عوارض احتمالی آن ندارد.

 


منبع : سازمان غذا و دارو

وب سایت دارونما darunama.com


مطالب مرتبط :

 


نظر بدید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

در حال بارگذاری