سلامت نسل ها

آتورواستاتین Atorvastatin (اطلاعات دارویی)

Rate this post
Rate this post

آتورواستاتین Atorvastatin

 


نام ژنریک

Atorvastatin


اشکال دارویی:

Tablet: 10, 20, 40mg


طبقه‌بندی فارماکولوژیک:

مهارکننده آنزیم HMG-CoA ردوکتاز.


طبقه‌بندی درمانی:

کاهنده چربی خون.


طبقه‌بندی مصرف در بارداری:

رده x


نام‌های تجاری:

Lipitor


موارد و مقدار مصرف

آتورواستاتین در درمان زیادی غلظت تام کلسترول،‌ کلسترول LDL، آپولیپوپروتئینB و تری گلیسرید مصرف می شود. آتورواستاتین به همراه آملودیپین بصورت یک قرص واحد در بازار داروئی وجود دارد.

الف) درمان کمکی همراه رژیم غذایی جهت کاهش LDL، کلسترول، آپولیپوپروتئین B و تری گلیسرید و افزایش HDL در بیماران مبتلا به هایپرکلسترولمی اولیه (موارد هتروزیگوت فامیلی و غیر فامیلی) و دیس‌لیپیدمی مختلط (تیپ IIa و IIb ) ؛ درمان کمکی همراه رژیم غذایی در درمان تری گلیسرید بالا (تیپ IV ) ؛ درمان دیس بتالیپوپروتئینمی (تیپ III ) که به رژیم غذایی مناسب پاسخ نداده است.

بزرگسالان: ابتدا ۱۰ تا ۲۰ میلی گرم روزانه مصرف می‌شود. در کسانی که کاهش LDL به میزان زیاد (۴۵% یا بیشتر) لازم است، با دوز ۴۰ میلی گرم روزانه شروع شود. حداکثر مقدار مصرف ۸۰ میلی گرم روزانه به صورت تک دوز است. ۴-۲ هفته بعد مجدداً لیپید را چک کرده و دوز را تنظیم کنید.

ب) درمان اولیه یا کمکی جهت کاهش LDL و کلسترول تام در بیماران مبتلا به هایپرکلسترولمی هموزیگوت فامیلیال.

بزرگسالان و کودکان بزرگتر از ۹ سال: ۱۰ تا ۸۰ میلی گرم روزانه به صورت تک دوز.

پ) هایپرکلسترولمی فامیلیال هتروزیگوت.

کودکان ۱۰ تا ۱۷ ساله: ابتدا ۱۰ میلی گرم روزانه مصرف شود. حداکثر مقدار مصرف ۲۰ میلی گرم روزانه است. در فواصل ۴ هفته ای دوز را تنظیم کنید. در مورد دختران این فاصله باید حداقل یک سال بعد از شروع قاعدگی باشد.

ت) جهت کاهش خطر سکته قلبی و مغزی، آنژین در بیماران بدون شواهد درگیری عروق کرونر ولی دارای ریسک فاکتورهای متعدد جهت بیماری های کرونر قلب، و همچنین جهت کاهش ریسک سکته قلبی و مغزی در بیماران دیابت تیپ ۲ بدون درگیری عروق کرونر ولی با ریسک فاکتورهای متعدد جهت بیماریهای کرونر قلب.

بزرگسالان: روزانه ۱۰ میلی گرم مصرف شود.


 


جذب:

به سرعت جذب می شود.

پخش:

حجم پخش متوسط دارو ۵۶۵ لیتر است. به میزان ۹۸% یا بیشتر به پروتئینهای پلاسما متصل می شود. نفوذ خوبی در RBC ندارد. در شیر نیز ترشح می شود.

متابولیسم:

دارو به طور گسترده به مشتقات ارتوهیدروکسی و پاراهیدروکسی و ترکیبات حاصل از بتااکسیداسیون تبدیل می شود. متابولیتها در in vitro فعال بوده و باعث مهار HMG-CoA ردوکتاز می شوند. حدود ۷۰% از مهار آنزیم در بدن مربوط به متابولیتها می شود. مطالعات in vitro بیانگر اهمیت CYP3A4 در متابولیسم دارو است.

دفع:

بعد از متابولیسم کبدی یا خارج کبدی از طریق صفرا دفع می شود. چرخه رودهای – کبدی ندارد. متوسط نیمه عمر پلاسمایی ۱۴ ساعت است ولی به خاطر متابولیتهای فعال برای مدت ۲۰ الی ۳۰ ساعت آنزیم HMG-CoA ردوکتاز را مهار می کند. کمتر از ۲% دارو از طریق کلیه دفع می شود.


اعصاب مرکزی :

ضعف، سردرد.

دستگاه گوارش:

دردهای شکمی، یبوست، اسهال، نفخ، سوء هاضمه.

گوش، حلق و بینی:

فارنژیت، سینوزیت.

کبدی:

اختلال عملکرد کبدی.

خونی:

ترومبوسیتوپنی.

عضلانی – اسکلتی:

آرترالژی، درد کمر، میالژی.

سایر عوارض:

بثورات جلدی، واکنشهای آلرژیک، سندرم شبه آنفلوانزا، عفونت.

 


موارد منع مصرف و احتیاط

موارد منع مصرف:

حساسیت به دارو یا دیگر ترکیبات فرمولاسیون، بیماری فعال کبدی، افزایش بدون توجیه آنزیم های کبدی، بارداری.

موارد احتیاط:

مواردی از رابدومیولیز و نارسایی حاد کلیوی به دنبال مصرف دارو گزارش شده است. بیماران را به دقت پایش کنید. ریسک وابسته به دوز بوده و با مصرف همزمان مهارکننده های CYP3A4 (مانند کلاریترومایسین، مهارکننده های پروتئاز)، مشتقات فیبریک اسید (مانند جم فیبروزیل) یا نیاسین (دوزهای بیشتر از ۱ گرم) افزایش می یابد. در صورت مصرف همزمان با داروهای فوق، دوز دارو تعدیل شود. همیشه از حداقل دوز مؤثر استفاده کنید. قطع موقت مصرف دارو در موارد جراحی، یا شرایطی که منجر به نارسایی کلیوی می‌شود (مانند سپسیس، افت فشار خون، یا تشنج های کنترل نشده) لازم است. مصرف طی دوران قبل و بعد از جراحی ادامه یابد مگر اینکه مضرات بر منافع دارو ارجح باشد.

در موارد نارسایی کلیوی، هیپوتیروئیدیسم کنترل نشده، یا مصرف سایر داروهایی که باعث میوپاتی می شوند (مانند کلشیسین) با احتیاط استفاده شود. دارو ریسک خونریزی های مجدد ناشی از سکته هموراژیک را افزایش می دهد.

در بیماران با سابقه بیماری کبدی یا مصرف زیاد الکل با احتیاط مصرف شود. دارو سبب مهار آنزیم CYP3A4 می‌شود، لذا به تداخل دارویی توجه شود.

در بیماران مسن به دلیل ریسک میوپاتی با احتیاط استفاده شود.

ایمنی و اثربخشی دارو در کودکان زیر ۱۰ سال یا دختران قبل از قاعدگی اثبات نشده است.

قبل از شروع درمان علل ثانویه هایپرلیپیدمی باید رد شود.


 تداخل دارویی

مصرف همزمان سیکلوسپورین، جم فیبروزیل و نیاسین با آتورواستاتین، ممکن است خطر بروز نارسایی حاد کلیوی و رابدومیولیز را افزایش دهد. مصرف همزمان آب گریپ فروت به میزان زیاد نیز سبب افزایش غلظت پلاسمایی آتورواستاتین می شود. مصرف همزمان داروهای ضدبارداری خوراکی با این دارو ممکن است سبب افزایش غلظت پلاسمایی نوراتیندرون و اتینیل استرادیل شود. غلظت پلاسمایی دیگوکسین در صورت مصرف همزمان با این دارو ممکن است افزایش یابد.

مصرف همزمان با آنتی اسیدها جذب آتوروستاتین را کاهش می دهد. ولی روی کاهش LDL اثری ندارد.

مصرف همزمان با ضد قارچهای آزول، سیکلوسپورین، اریترومایسین و مشتقات فیبریک اسید، خطر رابدومیولیز را افزایش می دهد.

دارو باعث افزایش سطح خونی دیگوکسین می شود.

دیلیتیازم، ماکرولیدها (آزیترومایسین، کلاریترومایسین، اریترومایسین، تلیترومایسین)، نفازدون و وراپامیل باعث کاهش متابولیسم دارو و افزایش عوارض ناشی از آن از جمله دردهای عضلانی می شود.

فلوکونازول، ایتراکونازول و کتوکونازول باعث افزایش سطح خونی دارو می‌شوند. بهتر است همزمان با هم استفاده نشوند یا در صورت لزوم دوز آتورواستاتین کاهش یابد.

دارو باعث افزایش سطح خونی داروهای OCP می شود.

مصرف همزمان با آب گریپ فروت باعث افزایش سطح خونی دارو و سمّیت ناشی از آن می شود.


 مسمومیت و درمان

مصرف بیش از حد باعث عوارض گوارشی و افزایش میزان آنزیمهای کبدی می شود. درمان اختصاصی ندارد و باید به صورت علامتی درمان شود. چون دارو به پروتئینهای پلاسما متصل می شود، توسط همودیالیز برداشت نمی شود.


۱- در صورت وجود اختلالات آندوکرین، الکترولیت یا متابولیک شدید، کمی فشار خون، عفونت حاد و شدید،‌ حملات غیرقابل کنترل تشنجی، جراحی عمده و ضربه با احتیاط فراوان مصرف شود.

۲- انجام دوره ای آزمون عملکرد کبد و تعیین غلظت چربی سرم ضروری است.

۳- در طول درمان، خانم ها باید از باردارشدن جلوگیری نمایند.


نکات قابل توصیه به بیمار

به بیمار در مورد اهمیت رژیم غذایی مناسب، کنترل وزن و فعالیت فیزیکی منظم توضیح دهید.

ضمن مصرف این دارو، از الکل استفاده نکنید.


سایر اطلاعات

 

ملاحظات اختصاصی

قبل از شروع دارو علل ثانویه هایپرکلسترولمی را رد کرده و از لیپید پایه آزمایش به عمل آورید. تستهای کبدی و چربی خون قبل از شروع درمان، طی ۱۲-۶ هفته بعد، و بعد از هر گونه افزایش دوز و سپس به صورت دوره‌ای چک شوند.

در موارد میوپاتی یا بیمارانی که به دلایلی مانند تروما، جراحی، اختلالات متابولیک اندوکرین یا متابولیک شدید، عفونتهای حاد، افت فشار خون و تشنج کنترل نشده در معرض نارسایی کلیوی و رابدومیولیز هستند، مصرف دارو را قطع کنید.

مصرف همزمان با سایر داروهای کاهنده چربی خون، خطر رابدومیولیز را افزایش می‌دهد.

تنها زمانی که سایر اقدامات غیر دارویی جهت کاهش چربی خون مؤثر نباشند، دارو را استفاده کنید. بیماران باید حین درمان از رژیم های غذایی کم کلسترول استفاده کنند.

دارو را به صورت تک دوز، هر زمانی از روز و بدون توجه به زمان غذا خوردن تجویز کنید.

اثر بر آزمایشهای تشخیصی

دارو باعث افزایش ALT، AST و CPK شده و میزان پلاکت ها را کاهش می‌دهد.


 این مطلب جهت افزایش آگاهی شماست و جایگزین مراجعه به پزشک نمی باشد . تجویز و تعیین دوز دارو به عهده پزشک معالج است . سایت سلامت زنان هیچگونه مسئولیتی در خصوص مصرف خودسرانه دارو و عوارض احتمالی آن ندارد.

 


منبع : سازمان غذا و دارو

نظر بدید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

در حال بارگذاری