سایمتیدین Cimetidine (Tagamet) (اطلاعات دارویی)

9 سال ago / 1090 دیده شده

Rate this post

سایمتیدین Cimetidine (Tagamet)

نام ژنریک

Cimetidine ( as Hcl )

اشکال دارویی:

Injection: 100 mg/ml, 2ml

Syrup: 200 mg/5ml

Tablet: 200mg

طبقه‌بندی فارماکولوژیک:

آنتاگونیست گیرنده‌های H2 هیستامین.

طبقه‌بندی درمانی:

ضد زخم گوارشی.

طبقه‌بندی مصرف در بارداری:

رده B

موارد و مقدار مصرف :

سایمتیدین در درمان کوتاه مدت زخم های فعال دوازدهه یا زخم های فعال و خوش‎خیم معده،‌ حالات مرضی ترشح بیش از حد اسید معده مانند سندرم زولینگر–الیسون، برگشت محتویات معده به مری و سایر مواردی که کاهش اسید معده برای آن مفید است، مانند جراحی دستگاه گوارش، مصرف می شود.

الف) درمان کوتاه مدت زخم‌های دوازدهه.

بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار ۳۰۰ میلی‌گرم چهار بار در روز (همراه هر وعده غذا و هنگام خواب)، حداکثر تا هشت هفته، یا مقدار ۴۰۰ میلی‌گرم دو بار در روز و یا مقدار ۸۰۰ میلی‌گرم هنگام خواب مصرف می‌شود. مصرف دارو پس از بهبود بیماری باید قطع شده و فقط هنگام خواب برای کنترل ترشح بیش از حد اسید در شب مصرف شود.

از راه وریدی : مقدار ۲۰۰ میلی‌گرم با محلول نمکی نرمال یا دیگر محلول‌های مناسب تزریقی تا ۲۰ میلی‌لیتر رقیق شده، هر شش ساعت طی ۲-۱ دقیقه تزریق، یا مقدار ۲۰۰ میلی‌گرم در ۱۰۰ میلی‌لیتر محلول دکستروز پنج درصد یا دیگر محلول‌های مناسب تزریقی رقیق شده، هر شش ساعت طی ۲۰-۱۵ دقیقه انفوزیون و یا مقدار ۲۰۰ میلی‌گرم (بدون رقیق شدن) هر شش ساعت تزریق عضلانی می‌شود.

برای افزایش مقدار مصرف : باید مقادیر مصرف ۲۰۰ میلی‌گرمی در دفعات بیشتری تجویز گردد تا مقدار مصرف روزانه حداکثر به ۲۴۰۰ میلی‌گرم برسد.

ب) پیشگیری از زخم دوازدهه.

بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار ۴۰۰ میلی‌گرم به هنگام خواب مصرف می‌شود.

پ) درمان زخم‌های فعال و خوش‌خیم معده.

بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار ۳۰۰ میلی‌گرم چهار بار در روز (همراه هر وعده غذا و هنگام خواب)، یا mg‌ ۸۰۰ هر شب تا هشت هفته، مصرف می‌شود.

ت) درمان حالات پاتولوژیک ترشح بیش از حد اسیدمعده (مانند سندرم زولینگر – الیسون ، ماستوسیتوز عمومی و آدنوم متعدد غدد درون‌ریز) و سندرم روده کوتاه.

بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار ۳۰۰ میلی‌گرم چهار بار در روز (همراه هر وعده غذا و هنگام خواب)، بر حسب نیاز، مصرف می‌شود. حداکثر مقدار مصرف ۲۴۰۰ میلی‌گرم است.از راه وریدی : مقدار ۲۰۰ میلی گرم با محلول نمکی نرمال ۹/۰ درصد یا دیگر محلولهای مناسب تزریقی تا ۲۰ میلی لیتر رقیق شده، هر شش ساعت طی ۲-۱ دقیقه تزریق و یا مقدار ۲۰۰ میلی گرم در ۱۰۰ میلی لیتر محلول دکستروز پنج درصد یا دیگر محلولهای مناسب تزریقی رقیق شده، هر شش ساعت طی ۲۰-۱۵ دقیقه انفوزیون می شود.

برای افزایش مقدار مصرف : باید مصرف ۲۰۰ میلی گرمی را در دفعات بیشتری تجویز کرد تا مقدار مصرف روزانه حداکثر به ۲۴۰۰ میلی گرم برسد.

ث)برطرف کردن نشانه‌های رفلاکس معده بر مری.

بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار ۴۰۰ میلی‌گرم چهار بار در روز (همراه هر وعده غذا و هنگام خواب) یا ۸۰۰ میلی‌گرم ۲ بار در روز مصرف می‌شود.

ج) خونریزی قسمت فوقانی دستگاه گوارش ، ازوفاژیت، زخم‌های گوارشی ناشی از استرس.

بزرگسالان: از راه خوراکی یا تزریق وریدی، مقدار ۲-۱ گرم در مقادیر منقسم چهار بار در روز مصرف می‌شود.کودکان: مقدار mg/kg/day 40-20 در مقادیر منقسم مصرف می‌شود.

چ) جلوگیری از زخم دستگاه گوارش فوقانی.

بزرگسالان: mg 50 در ساعت از راه انفوزیون مداوم وریدی تزریق می‌شود.تنظیم دوز: در صورت کلیرانس کراتینین کمتر از ml/min 30، mg 25 در ساعت از راه انفوزیون مداوم وریدی مصرف می‌شود.

ح) سوزش سردل، سوزش معده.

بزرگسالان: mg 200 خوراکی تا حداکثر mg 400 مصرف می‌شود.

خ) بیماران بستری با زخم‌های مقاوم به درمان یا شرایط ترشح بیش از حد یا بیمارانی که قادر به مصرف داروهای خوراکی نیستند، بیمارانی که خونریزی گوارشی دارند، کنترل pH در بیماران بدحال.

بزرگسالان: ۳۰۰ میلی‌گرم را در ml 20 از محلول نرمال سالین یا سایر محلول‌های سازگار مخلوط کرده و با تزریق وریدی طی ۵ دقیقه، هر ۶ تا ۸ ساعت تزریق شود. یا mg 300 را در ml 50 محلول دکستروز ۵ درصد یا سایر محلول‌های سازگار مخلوط کرده و طی ۲۰-۱۵ دقیقه هر ۶ تا ۸ ساعت از راه وریدی تزریق گردد یا ۳۰۰ میلی‌گرم از راه عضلانی (بدون نیاز به رقیق‌سازی) هر ۶ تا ۸ ساعت تجویز می‌ گردد.

جهت افزایش دوز، می‌توان دوزهای ۳۰۰ میلی‌گرمی را با فواصل بیشتر تا حداکثر مقدار ۲۴۰۰ میلی‌گرم روزانه تزریق نمود یا ۵/۳۷ میلی‌گرم در ساعت (۹۰۰ میلی‌گرم در روز) پس از رقیق سازی در ۱۰۰ تا ۱۰۰۰ میلی لیتر از محلول‌های سازگار تزریق کرد.

تنظیم دوز: در بیماران دچار نارسایی کلیوی، کاهش دوز به ۳۰۰ میلی‌گرم هر ۱۲ ساعت از راه خوراکی یا وریدی صورت می‌گیرد.

ممکن است در بیمارانی که نارسایی کبدی دارند به کاهش بیشتری در دوز نیاز باشد. می‌توان با احتیاط دوز را به هر ۸ ساعت افزایش داد.

مکانیسم اثر :

اثر ضد زخم: این دارو از طریق رقابت با هیستامین در سطح گیرنده‌های H2 سلول‌های جداره‌ای ، ترشح پایه‌ای اسید معده و ترشح شبانه آن را مهار می‌کند. این دارو تحریک ترشح معده توسط غذا، کافئین، انسولین، هیستامین، بتازول و پنتاگاسترین را نیز مهار می‌کند. همچنین سایمتیدین ممکن است مقاومت مخاطی معده و ترمیم آن را افزایش دهد. یک دوز ۳۰۰ میلی‌گرمی از فرم خوراکی یا تزریقی حدود ۸۰ درصد از ترشح اسید معده را برای مدت ۴ تا ۵ ساعت مهار می‌کند.

فارماکوکینتیک :

عوارض جانبی :

۱- در بیماران سالخورده احتمال کاهش کلیرانس کلیه و افزایش غلظت سرمی دارو وجود دارد.

۲- در سیروز کبدی و ناراحتی کلیه متوسط تا شدید خطر بروز عوارض جانبی به خصوص عوارض عصبی دارو وجود دارد. در صورت نارسایی کلیه تعدیل مقدار مصرف ضروری است.

۳- داروهای مهارکننده گیرنده ‎H2 ممکن است عوارض سرطان معده را بپوشانند.

۴- مصرف سایمتیدین و سایر مهارکننده های گیرنده H2 برای بیش از ۸ هفته به ندرت ضروری است.

۵- شکل تزریقی این دارو ترجیحاً باید به صورت انفوزیون داخل وریدی استفاده گردد.

۶- از تجویز این دارو برای بیماران تحت درمان با وارفارین، فنی توئین و تئوفیلین (یا آمینوفیلین) خودداری شود.

اعصاب مرکزی:

سرگیجه، کانفوزیون (بخصوص در بیماران سالمند و یا بیماران بسیار بدحال )، سردرد، افسردگی.

قلبی ـ عروقی:

برادیکاردی.

دستگاه گوارش:

یرقان، اسهال خفیف و گذرا.

ادراری ـ تناسلی:

نفریت بینابینی، ناتوانی قابل برگشت جنسی، احتباس ادرار، ژنیکوماستی خفیف (در صورت مصرف طولانی مدت).

خون:

آگرانولوسیتوز (به ندرت)، نوتروپنی (به ندرت)، ترومبوسیتوپنی، کم خونی آپلاستیک.

سایر عوارض:

بثورات پوستی، واکنش‌های آلرژیک، درد در محل تزریق عضلانی، تب (به ندرت)، کهیر.

تداخل های دارویی :

جذب سایمتیدین در حضور آنتی‎اسید‌ها کاهش می ‎یابد. متابولیسم دارو‌های ضدانعقاد خوراکی، بنزودیازپین ‎‌ها به خصوص کلردیازپوکساید و دیازپام، مترونیدازول، فنی‎ توئین، پروپرانولول و گزانتین‌ ها در صورت مصرف همزمان با سایمتیدین کاهش می‎یابد. سایمتیدین ممکن است دفع پروکائین آمید، آمیودارون و کینیدین را کاهش دهد. مصرف همزمان آن با آلکالوئیدهای ارگوت باعث افزایش احتمال ارگوتیسم می شود.

سایمتیدین متابولیسم داروهای زیر را کاهش داده و خطر مسمومیت با آنها را افزایش می‌دهد.

بنابراین، کاهش مقدار مصرف آنها ضروری است:

داروهای مهارکننده گیرنده بتا – آدرنرژیک (مانند پروپرانولول )، فنی‌توئین، لیدوکائین، پروکائینآمید، کینیدین، بنزودیازپین‌ها، دی‌سولفیرام، مترونیدازول، گزانتین‌ها، داروهای ضدافسردگی سه‌حلقه‌ای، داروهای خوراکی جلوگیری‌کننده از بارداری، ایزونیازید، وارفارین، کارموستین.

در حال حاضر، توانایی سایمتیدین در مهار متابولیسم داروها برای درمان مصرف بیش از حد استامینوفن مورد ارزیابی قرار گرفته است (ممکن است تشکیل متابولیت‌های سمی برای کبد را کاهش دهد).

اثر بر آزمایش های تشخیصی

سایمتیدین ممکن است اثر پنتاگاسترین را طی آزمون‌های ترشح اسید معده مهار کند. این دارو ممکن است موجب بروز نتایج منفی کاذب در آزمون‌های پوستی با استفاده از عصاره‌های آلرژن شود.

سایمتیدین سطح پرولاکتین، آلکالین فسفاتاز و کرآتینین سرم را افزایش می‌دهد.

موارد منع مصرف و احتیاط

موارد منع مصرف: آلرژی نسبت به این دارو یا حساسیت متقاطع به سایر داروهای آنتاگونیست گیرنده‌های H2.

موارد احتیاط: آسم (با مقادیر زیاد سبب تشدید بیماری می‌شود)، سیروز، اختلال شدید عملکرد کبد و اختلال متوسط تا شدید عملکرد کلیه (به دلیل تجمع این دارو ).

مسمومیت و درمان

تظاهرات بالینی: ضعف تنفسی و تاکیکاردی.

مصرف بیش از حد سایمتیدین به ندرت اتفاق افتاده و مصرف تا ۱۰ گرم آن هیچ گونه عوارضی نداشته است.

درمان: شامل حمایت تنفسی و باز نگهداشتن راه تنفسی است. با واداشتن بیمار به استفراغ یا شستشوی معده و به دنبال آن، با تجویز ذغال فعال می‌توان از جذب بیشتر دارو جلوگیری کرد. در صورت لزوم ، باید تاکیکاردی را با پروپرانولول درمان کرد.

نکات قابل توصیه :

۱٫ بهتر است این دارو همراه با غذا و قبل از خواب مصرف شود.

۲٫ احتمال تشدید درد مفاصل پس از تزریق وجود دارد.

۳٫ بدلیل احتمال خطر بروز آریتمی تزریق وریدی مقادیر زیاد این دارو توصیه نمی شود.

۴٫ کشیدن سیگار موجب کاهش اثر این دارو می شود.

هشدارها :

۱- در بیماران سالخورده احتمال کاهش کلیرانس کلیه و افزایش غلظت سرمی دارو وجود دارد.

۳- داروهای مهارکننده گیرنده ‎H2 ممکن است عوارض سرطان معده را بپوشانند.

۴- مصرف سایمتیدین و سایر مهارکننده های گیرنده H2 برای بیش از ۸ هفته به ندرت ضروری است.

۵- شکل تزریقی این دارو ترجیحاً باید به صورت انفوزیون داخل وریدی استفاده گردد.

۶- از تجویز این دارو برای بیماران تحت درمان با وارفارین، فنی توئین و تئوفیلین (یا آمینوفیلین) خودداری شود.

سایر اطلاعات

ملاحظات اختصاصی

علاوه بر ملاحظات مربوط به آنتاگونیست‌های گیرنده H2، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:

قبل از تزریق وریدی دارو را باید رقیق کرد. برای رقیق نمودن دارو از آب مقطر استفاده نکنید. برای این منظور، باید دارو را با محلول نمکی نرمال یا دکستروز پنج یا ۱۰ درصد، یا محلول رینگرلاکتات و یا محلول بیکربنات سدیم پنج درصد تا حجم ۲۰ میلی‌لیتر رساند. تزریق عضلانی این دارو ممکن است دردناک باشد.

بعد از مصرف دارو از طریق لوله بینی ـ معدی (NG-Tube)، باید لوله را با آب شست تا تمام دارو وارد معده شود.

سایمتیدین در جریان همودیالیز از بدن خارج می‌شود. باید دارو را بعد از قطع دیالیز مصرف کرد.

سایر مصارف تأیید نشده این دارو عبارتند از نارسایی لوزالمعده ، کهیر، سوزش سر دل، پسوریازیس و پرمویی.