سلامت نسل ها

سیتارابین Cytarabine (Cytarabine) (اطلاعات دارویی)

Rate this post
Rate this post

 سیتارابین Cytarabine (Cytarabine)

 


نام ژنریک

Cytarabine


اشکال دارویی:

Injection, Powder: 100mg,1g

Injection, Solution, Concentrate: 20 mg/ml, 50ml, 20 mg/ml, 5ml


طبقه‌بندی فارماکولوژیک:

آنتی‌متابولیت (اختصاصی فاز S چرخه سلولی).


طبقه‌بندی درمانی:

ضد نئوپلاسم.


طبقه‌بندی مصرف در بارداری:

رده D


نام‌های تجاری:

Alexane, Cytosar


موارد و مقدار مصرف

توجه: موارد و مقدار مصرف این دارو ممکن است تغییر یابد. برای اطلاع از موارد و مقادیر مصرف جدید به منابع پزشکی مراجعه شود.

الف) درمان لوسمی میلوسیتیک حاد و سایر لوسمی‌های حاد دیگر.

بزرگسالان و کودکان : مقدار mg/m2 100 از راه انفوزیون مداوم وریدی طی روزهای اول تا هفتم درمان تجویز شده یا میزان mg/m2 100 توسط انفوزیون مداوم وریدی هر ۱۲ ساعت جهت اینداکشن، از روزهای ۱ تا ۷ مصرف می‌گردد.

لوسمی مننژ:

مقدار mg/m2 30 از راه اینتراتکال (میزان قابل مصرف ازmg/m2 75-5 متغیر است) هر ۴ روز مصرف می‌شود تا زمانی که یافته‌های CSF بیمار به میزان نرمال برگردند؛ که بعد از آن یک دوز دیگر نیز تجویز می‌شود. تناوب مصرف از یک دوز روزانه به مدت ۴ روز تا هر ۴ روز یک دوز متغیر است. در صورت تجویز از راه اینتراتکال از رقیق کننده‌های حاوی بنزیل الکل استفاده نشود. برای تهیه محلول تزریقی بایستی دارو با مایع CSF خود بیمار یا محلول نرمال‌سالین بدون پرزرواتیو مخلوط شده و بلافاصله مصرف گردد.

ب) مننژیت لنفوماتوز (سیتارابین لیپوزومال)

بزرگسالان: درمان اینداکشن ـ دو دوز mg 50 از راه اینتراتکال طی ۱ تا ۵ دقیقه هر ۱۴ روز (هفته‌های ۱ و ۳) مصرف می‌شود.

درمان نگهدارنده: ۴ دوز ۵۰ میلی‌گرمی از راه اینتراتکال طی ۱ تا ۵ دقیقه هر ۲۸ روز (هفته‌های ۱۷، ۲۱، ۲۵ و ۲۹) مصرف می‌شود. اگر سمیت عصبی وابسته به دارو بروز کند، میزان دوز به mg 25 کاهش می‌یابد. در صورت ادامه عارضه علی‌رغم کاهش دوز، لازم است درمان متوقف شود.

بایستی مقدار mg 5 دگزامتازون خوراکی یا وریدی دو بار در روز به مدت ۵ روز برای بیمار تجویز شود، که از روز اول تزریق سیتارابین آغاز می‌گردد.



جذب: به علت غیرفعال شدن سریع در لومن روده، به میزان ناچیزی (کمتر از ۲۰ درصد) از دستگاه گوارش جذب می‌شود. حداکثر غلظت پلاسمایی دارو بعد از تزریق عضلانی یا زیرجلدی کمتر از تزریق وریدی است.

پخش: به سرعت و به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار می‌یابد. تقریباً حدود ۱۳ درصد دارو به پروتئین‌های پلاسما پیوند می‌یابد. در تزریق سریع وریدی، فقط مقدار کمی از سد خونی ـ مغزی عبور می‌کند، ولی در انفوزیون مداوم وریدی، غلظت دارو در مایع مغزی ـ نخاعی به ۶۰-۴۰ درصد غلظت پلاسمایی آن می‌رسد.

متابولیسم: به طور عمده در کبد متابولیزه می‌شود، ولی در کلیه‌ها، مخاط دستگاه گوارش، و گرانولوسیتها نیز متابولیزه می‌شود.

دفع: دارای دو مرحله است: با نیمه‌ عمر اولیه هشت دقیقه و نیمه‌ عمر نهایی ۳-۱ ساعت. فرم لیپوزومال دارو دارای نیمه‌ عمر ۱۰۰ تا ۲۶۳ ساعت می‌باشد. سیتارابین و متابولیت‌های آن از طریق کلیه دفع می‌شوند. کمتر از ۱۰ درصد از هر دوز این دارو به صورت تغییر نیافته از طریق کلیه دفع می‌گردد.


اعصاب مرکزی: مسمومیت عصبی، نوروپاتی محیطی و نوریت (با مصرف مقادیر زیاد)، سردرد، سرگیجه، تب.

پوست: راش پوستی، ریزش مو، خارش.

چشم: التهاب ملتحمه.

دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، اشکال در بلع، درد شکمی، زخم مقعد، بی‌اشتهایی، نواحی قرمز رنگ در محل اتصال لبها و به دنبال آن زخمهای دهانی به فاصله ۱۰-۵ روز. تزریق سریع وریدی مقدار زیاد دارو ممکن است موجب احساس استفراغ ناگهانی شود.

خون: لکوپنی (پایین‌ترین حد ۹-۷ روز پس از قطع مصرف دارو و پایین‌ترین حد ثانویه (و شدیدتر) ۲۴-۱۵ روز بعد از قطع دارو بروز می‌کند)، ترومبوسیتوپنی، رتیکولوسیتوپنی (کمترین تعداد پلاکت بین روزهای ۱۲ و ۱۵ بروز می‌کند)، مگالوبلاستوز، کاهش فعالیت مغز استخوان (به مقدار مصرف دارو بستگی دارد).

کبدی: مسمومیت کبدی (معمولاً خفیف و قابل برگشت است)، یرقان.

متابولیک: هایپراوریسمی.

سایر عوارض: سندرم شبه آنفلوآنزا، عفونت، آنافیلاکسی، ادم، ترومبوفلبیت، نارسایی کلیوی، دردهای عضلانی ـ اسکلتی.

توجه: در صورت کاهش تعداد گرانوسیتهای پلی‌مورفونوکلئر به میزان کمتر از /mm3 1000، و کاهش تعداد پلاکتها به میزان کمتر از /mm3 50000 در طی درمان نگهدارنده (نه طی درمان برای فروکش کردن بیماری)، باید مصرف دارو قطع شود.


در صورت مصرف همزمان، سیتارابین جذب سلولی متوترکسات راکاهش می‌دهد و اثربخشی آن را کم می‌کند. باید از استفاده همزمان آنها پرهیز شود.

سیتارابین ممکن است فعالیت جنتامایسین در مقابل کلبسیلاپنومونیه را خنثی کند. در صورت عدم پاسخ مناسب بیمار، باید از آنتی‌بیوتیک دیگری استفاده شود.

صدمه گذرا به دستگاه گوارش به وسیله سیتارابین، ممکن است جذب خوراکی دیگوکسین را حتی چندین روز پس از قطع شیمی‌درمانی مختل کند. بهتر است در صورت مصرف همزمان سطح سرمی و اثرات دیگوکسین مورد ارزیابی قرار گیرد.


موارد منع مصرف و احتیاط :

موارد منع مصرف:
در سابقه حساسیت مفرط به این دارو، مصرف آن ممنوع می‌باشد. فرم لیپوزومال دارو، در بیماران مبتلا به عفونت فعال مننژ منع مصرف دارد. بایستی در بیماران مبتلا به نقص عملکرد کلیه با احتیاط مصرف شود.


اثر بر آزمایشهای تشخیصی

سیتارابین ممکن است غلظت اسیداوریک خون و ادرار را افزایش دهد. همچنین، این دارو ممکن است غلظت‌های سرمی آلکالین فسفاتاز، آسپارتات آمینوترانسفراز (AST) و بیلی‌روبین را افزایش دهد، که نشان دهنده مسمومیت کبدی ناشی از دارو است.

سیتارابین می‌تواند منجر به کاهش سطح هموگلوبین و هماتوکریت گردد، همچنین ممکن است تعداد مگالوبلاست‌ها را افزایش و تعداد WBC، RBC، پلاکت و رتیکولوسیت‌ها را کاهش دهد.


مسمومیت و درمان

تظاهرات بالینی: سرکوب فعالیت مغز استخوان، تهوع، استفراغ، و مگالوبلاستوز.

درمان: شامل اقدامات حمایتی و انتقال اجزای خون و مصرف داروهای ضداستفراغ می‌باشد.


 سایر اطلاعات :

ملاحظات اختصاصی

۱- جهت تهیه محلول برای تزریق وریدی یا زیرجلدی به ویال ۱۰۰ میلی‌گرمی ml 5 آب قابل تزریق باکتریوستاتیک ( mg/ml 20) و به ویال ۵۰۰ میلی‌گرمی ml 10 آب تزریقی باکتریوستاتیک ( mg/ml 50) اضافه گردد.

۲- برای انفوزیون مداوم وریدی، می‌توان دارو را با محلول دکستروز پنج درصد یا محلول نرمال‌سالین رقیق کرد.

۳- برای تهیه محلول به منظور تزریق از راه غلاف طناب نخاعی، باید مقدار ۱۵-۵ میلی‌لیتر از محلول رینگر لاکتات، محلول الیوت (Elliot’s B) B، یا محلول نرمال‌سالین بدون ماده محافظ را به ویال ۱۰۰ میلی‌گرمی اضافه کرد. دارو بعد از برداشت حجمی معادل از مایع مغزی ـ نخاعی تزریق می‌شود.

۴- برای تزریق دارو از راه اینتراتکال نباید آن را با رقیق کننده‌های باکتریوستاتیک تهیه کرد، زیرا ماده محافظ (بنزیل الکل) میزان بروز مسمومیت نورولوژیک را افزایش می‌دهد. برای تهیه محلول تزریقی دارو، بایستی آن را با CSF خود بیمار یا محلول نرمال‌سالین بدون پرزرواتیو مخلوط نموده و بلافاصله مصرف کرد.

۵- محلولهای تهیه شده جهت تزریق تا ۴۸ ساعت در دمای اتاق پایدار هستند. محلولهای کدر باید دور ریخته شوند.

۶- در صورت بروز ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، بیماری کبدی یا کلیوی، و بعد از پرتو درمانی یا شیمی درمانی، مقدار مصرف دارو نیاز به تنظیم دارد.

۷- بیمار باید از نظر بروز علائم عفونت (سرفه، تب، گلودرد) تحت نظر بوده و تعداد کامل سلولهای خونی اندازه‌گیری شود.

۸- مراقبت دقیق از دهان می‌تواند از بروز عوارض جانبی در دهان جلوگیری کند.

ادامه

۹- شیوع تهوع و استفراغ در صورت تزریق سریع وریدی مقدار زیاد این دارو بیشتر است. این عوارض با انفوزیون شیوع کمتری دارند. برای کاهش تهوع، قبل از مصرف این دارو، باید داروهای ضد استفراغ تجویز کرد.

۱۰- میزان مصرف و دفع مایعات پیگیری شود. بیمار مایعات زیاد بنوشد و در صورت نیاز، آلوپورینول مصرف کند تا از نفروپاتی ناشی از اسیداوریک در درمان لوسمی جلوگیری شود. غلظت اسیداوریک و دیگوکسین سرمی اندازه‌گیری شود.

۱۱- عملکرد کبد باید پیگیری گردد.

۱۲- در صورت مصرف مقادیر زیاد دارو، باید وضعیت بیمار از نظر اختلال عملکرد مخچه بررسی شود.

۱۳- برای جلوگیری از بروز کراتیت ناشی از مصرف دارو، باید برای بیمار قطره‌های چشمی استروئیدی (دگزامتازون) تجویز کرد.

۱۴- برای جلوگیری از خونریزی، باید از تزریق عضلانی داروها در بیماران مبتلا به کاهش شدید تعداد پلاکتها (ترومبوسیتوپنی) خودداری کرد.

۱۵- برای جلوگیری از نوروپاتی، می‌توان مکملهای پیریدوکسین مصرف کرد. با این وجود، مصرف پیریدوکسین به عنوان پیشگیری، مانع مسمومیت عصبی ناشی از سیتارابین نمی‌شود.

۱۶- مصرف سیتارابین از راه اینتراتکال و تزریق وریدی به فاصله چند روز از هم، خطر مسمومیت طناب نخاعی را افزایش می‌دهد.

۱۷- بایستی ویال‌های سیتارابین لیپوزومال در یخچال نگهداری شود و از یخ‌زدگی و به‌هم زدن شدید دارو اجتناب گردد.

۱۸- سندرم سیتارابین، می‌تواند ۶ تا ۱۲ ساعت پس از تجویز دارو رخ دهد که به شکل تب، درد عضلانی، درد استخوان، درد قفسه سینه، راش‌های ماکولوپاپولر، التهاب ملتحمه و بدحالی بروز می‌کند. جهت درمان این سندرم از کورتیکوستروئیدها استفاده می‌شود که همواره همراه سیتارابین بکار برده می‌شوند.

۱۹- ذرات سیتارابین لیپوزومال، از لحاظ اندازه و شکل ظاهری به WBCها شباهت دارند، لذا در تفسیر آنالیز CSF بایستی به این مطلب توجه نمود.

نکات قابل توصیه به بیمار

۱- مایعات زیاد بنوشید تا افزایش حجم ادرار دفع اسیداوریک را تسهیل کند.

۲- از تماس با کسانی که مبتلا به عفونت هستند، خودداری کنید. و در صورت بروز علائم عفونت یا خونریزی غیر طبیعی به سرعت به پزشک اطلاع دهید.

مصرف در شیردهی: ترشح سیتارابین در شیر مادر مشخص نیست. با این وجود، به علت خطر بروز عوارض جانبی شدید، موتاژنیک و کارسینوژنیک بودن دارو برای شیرخوار، شیردهی در حین درمان با سیتارابین توصیه نمی‌شود.

مصرف در بارداری: بایستی از باردار شدن حین درمان با این دارو پرهیز شود، چون خطر آسیب به جنین وجود دارد.


 این مطلب جهت افزایش آگاهی شماست و جایگزین مراجعه به پزشک نمی باشد . تجویز و تعیین دوز دارو به عهده پزشک معالج است . سایت سلامت زنان هیچگونه مسئولیتی در خصوص مصرف خودسرانه دارو و عوارض احتمالی آن ندارد.


منبع : سازمان غذا و دارو

وب سایت دارونما darunama.com


مطالب مرتبط :


نظر بدید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

در حال بارگذاری